Apoquel

Detailní popis produktu

APOQUEL-Zakladni-fakta

APOQUEL-Davkovaci-tabulka

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Apoquel 3,6 mg potahované tablety pro psy
Apoquel 5,4 mg potahované tablety pro psy
Apoquel 16 mg potahované tablety pro psy
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Léčivá látka:
Každá potahovaná tableta obsahuje:
Apoquel 3,6 mg: 3,6 mg oclacitinibum (ut oclacitinibi maleas)
Apoquel 5,4 mg: 5,4 mg oclacitinibum (ut oclacitinibi maleas)
Apoquel 16 mg: 16 mg oclacitinibum ( ut oclacitinibi maleas)
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
Bílé až krémově bílé oválné potahované tablety s půlicí rýhou na obou stranách označené písmeny
„AQ“ a „S“, „M“ nebo „L“ na obou stranách. Písmena „S“, „M“ a „L“ označují odlišnou sílu tablet:
„S“ je použito pro tablety s 3,6 mg, „M“ je na 5,4 mg tabletách a „L“ na 16 mg tabletách.
Tablety lze dělit na dvě stejné poloviny.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Cílové druhy zvířat
Psi.
4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
Léčba pruritu spojeného s alergickou dermatitidou u psů.
Léčba klinické manifestace atopické dermatitidy u psů.
4.3 Kontraindikace
Nepoužívat v případech přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z pomocných látek.
Nepoužívat u psů mladších 12 měsíců nebo vážících méně než 3 kg.
Nepoužívat u psů s prokázanou imunosupresí jako je hyperadrenokorticismus, nebo s prokázanou
progresivní maligní neoplazií, jelikož léčivá látka v těchto případech nebyla hodnocena.
4.4 Zvláštní upozornění pro každý cílový druh
Nejsou.
3
4.5 Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat:
Oklacitinib utlumuje imunitní systém a může zvýšit náchylnost k infekcím a zhoršit neoplastické
podmínky. Psi léčení Apoquel tabletami by proto měli být monitorováni pro možný vznik infekcí nebo
neoplazie.
Při léčbě pruritu souvisejícího s alergickou dermatitidou pomocí oklacitinibu vyšetřete a lečte všechny
výchozí příčiny (např. bleší alergickou dermatitidu, kontaktní dermatitidu, přecitlivělost na potraviny).
Kromě toho je v případě alergické dermatitidy a atopické dermatitidy doporučeno vyšetřit a léčit
komplikující faktory, jako jsou bakteriální, plísňové nebo parazitické infekce/infestace (např. blechy a
svrab).
Vzhledem k možným patologickým změnám (viz bod 4.6) je u psů při dlouhodobé léčbě doporučeno
pravidelné monitorování kompletního krevního obrazu a biochemie séra.
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům:
Po podání si umyjte ruce.
V případě náhodného pozření, vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo
etiketu praktickému lékaři.
4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
Časté nežádoucí účinky pozorované až do 16. dne terénních studií jsou uvedeny v následující tabulce:
Nežádoucí účinky pozorované ve studii
atopické dermatitidy do 16. dne
Nežádoucí účinky pozorované ve
studii pruritu do 7. dne
Apoquel
(n=152)
Placebo
(n=147)
Apoquel
(n=216)
Placebo
(n=220)
Průjem 4,6 % 3,4 % 2,3 % 0,9 %
Zvracení 3,9 % 4,1 % 2,3 % 1,8 %
Anorexie 2,6 % 0 % 1,4 % 0 %
Nové kožní nebo
podkožní boule
2,6 % 2,7 % 1,0 % 0 %
Letargie 2,0 % 1,4 % 1,8 % 1,4 %
Polydipsie 0,7 % 1,4 % 1,4 % 0 %
Po 16. dni byly pozorovány následující nežádoucí účinky:
- pyodermie a nespecifické dermální boule byly pozorovány velmi často;
- zánět uší, zvrácení, průjem, histiocytom, zánět močového měchýře, kožní kvasinkové infekce,
pododermatitida, lipom, polydipsie, lymfadenopatie, nevolnost, zvýšení chuti k jídlu a agrese
byly pozorovány často.
Klinické patologické změny související s léčbou byly omezeny na růst střední hodnoty cholesterolu
v séru a pokles střední hodnoty počtu leukocytů, nicméně všechny střední hodnoty zůstaly
v laboratorním referenčním rozmezí. Pokles střední hodnoty počtu leukocytů, který se objevil u psů
léčených oklacitinibem, nebyl progresivní a ovlivnil počet všech bílých krvinek (neutrofilů, eozinofilů
i monocytů) kromě lymfocytů. Žádná z těchto patologických změn nebyla klinicky významná.
Vývoj papilomů byl pozorován u mnoha psů v laboratorní studii.
Anémie a lymfom byly zaznamenány ve spontánních hlášeních velmi vzácně.
Informace o náchylnosti k infekcím a neoplastických podmínkám viz bod 4.5.
Četnost nežádoucích účinků je charakterizována podle následujících pravidel:
4
- velmi časté (nežádoucí účinek(nky) se projevil(y) u více než 1 z 10 ošetřených zvířat)
- časté (u více než 1, ale méně než 10 ze 100 ošetřených zvířat)
- neobvyklé (u více než 1, ale méně než 10 z 1000 ošetřených zvířat)
- vzácné (u více než 1, ale méně než 10 z 10000 ošetřených zvířat)
- velmi vzácné (u méně než 1 z 10000 ošetřených zvířat, včetně ojedinělých hlášení).
4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky
Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití během březosti a laktace
nebo u chovných psů, proto není doporučeno jeho použití během březosti, laktace nebo u psů určených
k chovu.
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Během terénních studií, kdy byl oklacitinib podáván současně s endo- a ektoparazitiky, antibiotiky a
léky proti zánětu, nebyly pozorovány žádné lékové interakce.
Vliv podávání oklacitinibu na vakcinaci s modifikovanými živými vakcínami, psím parvovirem
(CPV), psím distempervirem (CDV), psí parainfluenzou (CPI) a inaktivovaným virem vztekliny (RV)
byl studován na 16 týdenních nevakcinovaných štěňatech. Jestliže bylo štěňatům podáváno 1,8 mg
oklacitinibu/kg ž.hm. dvakrát denně po dobu 84 dní, následovala adekvátní imunitní odpověď na CDV
a CPV. Nicméně výsledky studie naznačily i snížení sérologické odpovědi na vakcinaci CPI a RV u
štěňat, která byla léčena oklacitinibem, v porovnání s neléčenou kontrolou. Klinický význam těchto
zjištění pro vakcinovaná zvířata, kterým je podáván oklacitinib (v souladu s doporučeným dávkovacím
režimem) je nejasný.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Pro perorální podání.
Dávkování a léčebné schéma:
Doporučená počáteční dávka je 0,4 – 0,6 mg oklacitinibu/kg živé hmotnosti podávaného perorálně,
dvakrát denně po dobu až 14 dní.
Při udržovací terapii by měla být podávána stejná dávka (0,4 – 0,6 mg oklacitinibu/kg živé hmotnosti),
pouze jednou denně. Požadavek na dlouhodobou terapii by měl být založen na individuálním zvážení
terapeutického prospěchu a rizika.
Tyto tablety mohou být podávány s krmivem nebo bez něj.
Dávkovací tabulka níže ukazuje požadované množství tablet. Tablety jsou dělitelné podél dělící rýhy.
Živá hmotnost
(kg) psa
Síla a počet podávaných tablet
Apoquel 3,6 mg tablety Apoquel 5,4 mg tablety Apoquel 16 mg
tablety
3,0–4,4 ½
4,5–5,9 ½
6,0–8,9 1
9,0–13,4 1
13,5–19,9 ½
20,0–26,9 2
27,0–39,9 1
40,0–54,9 1½
55,0–80,0 2
5
4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné
Tablety s oklacitinibem byly podávány zdravým ročním bíglům dvakrát denně po dobu 6 týdnů,
následováno podáváním jednou denně po dobu 20 týdnů v dávce 0,6 mg/kg ž.hm., 1,8 mg/kg ž.hm. a
3,0 mg/kg ž.hm.
Klinická zjištění, která byla vyhodnocena jako pravděpodobně související s léčbou oklacitinibem
zahrnovala: alopecii (lokální), papilom, dermatitidu, erytém, oděrky a strupy/krusty, interdigitální
„cysty“ a otoky nohou.
Během studie se dermatické léze většinou objevily sekundárně ke vzniku interdigitální furunkulózy na
jedné nebo více nohou, četnost a častost výskytu stoupala s rostoucí dávkou. Ve všech skupinách byla
pozorována lymfadenopatie periferních uzlin, její četnost stoupala s rostoucí dávkou a byla často
spojována s interdigitální furunkulózou.
S léčbou souvisel i vznik papilomu, ten však nebyl ovlivněn dávkou.
Neexistuje žádné specifické antidotum, v případě příznaků předávkování by měli být psi léčeni
symptomaticky.
4.11 Ochranná(é) lhůta(y)
Není určeno pro potravinová zvířata.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: Přípravky na dermatitidu, s výjimkou kortikosteroidů
ATCvet kód: QD11AH90.
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Oklacitinib je inhibitor Janus kinázy (JAK). Je schopen inhibovat funkci mnoha cytokinů závislých na
enzymové činnosti JAK. Pro oklacitinib jsou cílové prozánětlivé cytokiny nebo ty, které mají roli při
alergické reakci/pruritu. Nicméně oklacitinib také může mít vliv na ostatní cytokiny (například na ty
zapojené do obranyschopnosti nebo hematopoézy) s potenciálem pro nežádoucí účinky.
5.2 Farmakokinetické údaje
Po perorálním podání psům je oklacitinib maleát rychle a dobře absorbován s časem dosažení
maximální koncentrace v plazmě (tmax) kratším než 1 hodinu. Absolutní biologická dostupnost
oklacitinib maleátu byla 89 %. Množství jídla u psa nijak výrazně neovlivňuje rychlost nebo rozsah
jeho absorpce.
Celková plazmatická clearance oklacitinibu byla nízká – 316 ml/h/kg živé hmotnosti (5,3 ml/min/kg
živé hmotnosti) a zdánlivý distribuční objem v ustáleném stavu byl 942 ml/kg živé hmotnosti. Po
intravenózním a perorálním podání byly konečné t1/2 podobné a to 3,5 a 4,1 hodiny. Oklacitinib
vykazuje nízkou vazbu na proteiny s hodnotou od vyvázaných 66,3 % do 69,7 % v obohacené psí
plazmě s nominálním rozmezím koncentrací od 10 do 1000 ng/ml.
Oklacitinib je metabolizován u psů na více metabolitů. Jeden hlavní oxidační metabolit byl
identifikován v plazmě a moči.
Hlavní vylučovací cestou je metabolizace, s malým příspěvkem vylučování přes ledviny a žlučí.
Inhibice psího cytochromu P450 je minimální s IC50 50x větší než je průměrná Cmax (333 ng/ml nebo
0,997 µM) po perorálním podání 0,6 mg/kg ž.hm. ve zkoušce snášenlivosti u cílových druhů zvířat.
Proto je riziko metabolických lékových interakcí v důsledku inhibice oklacitinibu velmi nízké. U psů
léčených 6 měsíců oklacitinibem nebylo v krvi pozorováno hromadění oklacitinibu.
6
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety:
Mikrokrystalická celulosa
Monohydrát laktosy
Magnesium-stearát
Sodná sůl karboxymethylškrobu
Obal tablety:
Monohydrát laktosy
Hypromelosa (E464)
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 400 (E1521)
6.2 Hlavní inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném blistru: 2 roky.
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušené nádobce: 18 měsíců.
Doba použitelnosti po rozpůlení tablety: 3 dny.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
Zbylé nepoužité poloviny tablet by měly být vráceny zpět buď do otevřeného blistru a uchovávány
v originální krabičce nebo do HDPE nádobky (maximálně 3 dny).
7
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
Všechny tablety jsou baleny buď v aluminium/PVC/Aclar blistrech (každý strip obsahuje 10
potahovaných tablet) do krabičky nebo v bílé HDPE plastové nádobce s dětskou pojistkou. Velikost
balení: 20, 50 nebo 100 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo
odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí být
likvidován podle místních právních předpisů.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
BELGIE
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
EU/2/13/154/001 (1 x 20 tablet, 3,6 mg)
EU/2/13/154/007 (1 x 50 tablet, 3,6 mg)
EU/2/13/154/002 (1 x 100 tablet, 3,6 mg)
EU/2/13/154/010 (20 tablet, 3,6 mg)
EU/2/13/154/011 (50 tablet, 3,6 mg)
EU/2/13/154/012 (100 tablet, 3,6 mg)
EU/2/13/154/003 (1 x 20 tablet, 5,4 mg)
EU/2/13/154/008(1 x 50 tablet, 5,4 mg)
EU/2/13/154/004 (1 x 100 tablet, 5,4 mg)
EU/2/13/154/013 (20 tablet, 5,4 mg)
EU/2/13/154/014 (50 tablet, 5,4 mg)
EU/2/13/154/015 (100 tablet, 5,4 mg)
EU/2/13/154/005 (1 x 20 tablet, 16 mg)
EU/2/13/154/009 (1 x 50 tablet, 16 mg)
EU/2/13/154/006 (1 x 100 tablet, 16 mg)
EU/2/13/154/016 (20 tablet, 16 mg)
EU/2/13/154/017 (50 tablet, 16 mg)
EU/2/13/154/018 (100 tablet, 16 mg)
9. DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum registrace: 12/09/2013.
Datum posledního prodloužení: 26/07/2018.
8
10. DATUM REVIZE TEXTU
Podrobné informace o tomto veterinárním léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách
Evropské agentury pro léčivé přípravky (http://www.ema.europa.eu/).
ZÁKAZ PRODEJE, VÝDEJE A/NEBO POUŽITÍ
Neuplatňuje se.